目的 研究氟阿普唑仑及其主要代谢物 α-羟基氟阿普唑仑在大鼠体内分布及代谢规律.方法 40只 SD大鼠随机分为 4组,禁食 12h,第一组按 0.45mg/kg 氟阿普唑仑灌胃给药后不同时间点采集大鼠尾静脉血,并收集每天尿液;第二组为血液实验空白对照组;第三组给药 0.25h后处死,取血、心、肝、肺、肾、脑、脾、肌肉,经快速溶剂萃取提取后用高效液相色谱 -三重四极杆质谱检测氟阿普唑仑及 α-羟基氟阿普唑仑含量;第四组为分布实验空白对照组.结果 氟阿普唑仑进入体内后,迅速分布代谢,在 0.25h内达到血液最高浓度.氟阿普唑仑在各器官中的分布特点为:肾＞脑＞心＞肝＞肌肉＞脾＞肺＞血, α-羟基氟阿普唑的分布特点为:肝＞肾＞心＞脾＞肺＞肌肉＞血＞脑.结论 本研究监测了氟阿普唑仑及主要代谢物在大鼠体内的分布及降解规律,为氟阿普唑仑的体内检验及体内过程分析提供科学依据.